青霉素的认识(青霉素的相关知识)

青霉素G又称苄青霉素，因其化学性质相对较稳定，抗菌作用强、产量高、毒性低、价格低廉等，故常用。青霉素为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。其干燥粉末在室温中保存数年仍有抗菌活性。但溶于水后极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且不耐热，在室温中放置24小时大部分降解失效，还可生成具有抗原性的降解产物，故应临用现配。接下来将从青霉素G在体内过程、临床应用、不良反应以下三方面学习：

一、体内过程

青霉素G口服易被胃酸及消化酶破坏，吸收少且不规则，故不宜口服。通常作肌内注射，吸收迅速且完全。该药因脂溶性低而难以进入细胞内，主要分布于细胞外液。能广泛分布于全身各部位，肝、胆、肾、肠道、精液、关节液及淋巴液中均有大量分布，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物较易进入，可达有效浓度。青霉素G几乎全部以原形迅速经尿排泄，约10%经肾小球滤过排出，90%经肾小管分泌排出。

二、临床应用

本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎，由于病灶部位形成赘生物，药物难以透入，常需特大剂量静滴才能有效;淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清。

三、不良反应

1.变态反应：为青霉素类最常见的不良反应，在各种药物中居首位，Ⅰ、Ⅱ和Ш型变态反应总发生率为3%～10%。各种类型的变态反应都可出现，以Ⅱ型即溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘和Ш型即血清病样反应较多见，但多不严重，停药后可消失。最严重的是Ⅰ型即过敏性休克。发生变态反应的原因是青霉素溶液中的降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物所致，机体接触后可在5～8天内产生抗体，当再次接触时即产生变态反应。用药者多在接触药物后立即发生，少数人可在数日后发生。过敏性休克患者的临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。

2.赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。

3.其他不良反应：肌内注射青霉素G可产生局部疼痛，红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮质产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。

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