《西药二》：第六章血液系统疾病用药④―抗血小板药

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《西药二》第六章 血液系统疾病用药

第四节：抗血小板药

考情介绍：本节2015～2018年出题量分别为2、2、0、3道。本节内容重点考查：药物分类、作用机制和药物相互作用，多以A型题或B型题的方式出题。

药物分类：

环氧酶抑制剂：阿司匹林

二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格瑞洛、坎格瑞洛

整合素受体抑制剂(血小板膜糖蛋白IIb/IIIa受体阻断剂)：阿昔单抗、替罗非班、拉米非班

磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑

血小板腺苷环化酶刺激剂：肌苷、前列腺素、依洛前列素和西卡前列素

血栓烷合成酶抑制剂：奥扎格雷钠

记忆口诀：匹定格雷阻二磷，单抗非班阻整合，双达西洛抑二酯，前列肌苷活腺苷，奥抑血栓阿抑酶。

作用特点：

1.阿司匹林：使血小板cox乙酰化，减少TXA2生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆地抑制作用。阿司匹林已成为心血管事件一、二级预防的“基石”。

2.双嘧达莫：价格便宜，仅作为辅助的抗血小板药，常与小剂量阿司匹林联合用于脑卒中的二级预防。

3.噻氯匹定：抑制ADP诱导的血小板GPIIb/IIIa受体纤维蛋白结合部位暴露，从而降低血小板的聚集性。其抑制血小板聚集作用一般在服用后24h-48h后才出现。

4.替格雷洛：第一个快速并能在所有急性冠脉综合征人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药。

不良反应：

双嘧达莫：可能发生“冠状动脉窃血”。

阿司匹林：过敏性哮喘。(阿司匹林的不良反应口诀：“为您扬名易”为：胃肠道反应;您：凝血障碍;扬：水杨酸反应;名：过敏性哮喘;易：瑞夷综合征)

药物相互作用：

1.布洛芬会降低阿司匹林对心血管的保护作用。

2.阿司匹林会降低螺内酯的代谢产物索体舒通的促肾小管分泌作用，抑制其排钠。

3.前列腺素E1能与西洛他唑起协同作用。

用药监护：

(一)关注阿司匹林引起的出血和消化性溃疡

导致消化性溃疡机制：

1.抑制cox，从而抑制前列腺素合成，失去对胃肠道粘膜的保护作用，导致胃溃疡。(前列腺素保护胃粘膜)

2.破坏粘膜屏障，直接损伤胃粘膜，减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成和肉芽组织生长，延迟溃疡愈合。

3.抑制血栓素A2，抑制肝凝酶原合成。

为减少消化性溃疡，应做到：

1.不推荐55以下女性、45以下男性、85以上高龄者服用阿司匹林。

2.长期服用时，应调整剂量至最低(最佳应用剂量：75~100mg/d)，监测INR在2.0左右。

3.服用阿司匹林前，先根治幽门螺杆菌(HP)感染。

4.服用胃粘膜保护剂，如硫铝糖、雷尼替丁等。

(二)应对阿司匹林抵抗

1.最佳使用剂量：75~100mg/d。

2.避免服用其他非甾体类抗炎药。

3.使用肠溶片。

4.关注血压、血糖、血脂。

(三)警惕相互作用降低氯吡格雷对心血管的保护作用

1.使用氯吡格雷时，尽量不用PPI。必须使用PPI时，选用雷贝拉唑、泮托拉唑这些对CYP2C19影响小的，或组胺H2受体阻断剂(不能选西咪替丁，因其抑制CYP2C19)及胃粘膜保护剂。(记忆技巧：氯吡背叛PPI——背：雷贝拉唑，叛：泮托拉唑)

2.晨氯吡格雷，晚PPI。类比记忆：晨哌林，晚沙芬(镇咳);晨贝特，晚他汀(降血脂);茶碱晨7点;糖皮质激素晨8点。

3.普拉格雷和替格瑞洛极少经过CYP2C19代谢。

(四)手术期权衡抗血小板药的应用

1.择期手术者，且无需抗血小板治疗者，术前1周停药抗血小板药。

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