执业药师考点学习：药物化学结构与生物活性

2019年执业药师考试马上就要开考了，很多考生已经在积极准备中，中公医考网整理了药物化学结构与生物活性帮助各位考生备考，预祝大家取得好成绩，一举拿下药师证！

药物化学结构与生物活性

1.药物化学结构对药物转运、转运体的影响

跨膜转运是指各种物质通过生物膜(或细胞膜)的过程。药物的跨膜转运方式主要有三种：被动转运、载体媒介转运和膜动转运。。其中，载体媒介转运需要借助生物膜上的转运蛋白的作用，使药物透过生物膜而被吸收。

转运体是存在许多组织生物膜上特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂，如多种抗肿瘤药、抗生素类、强心苷类、钙拮抗剂、HIV蛋白酶抑制剂、免疫抑制剂等药物的体内转运均涉及特异的或非特异的转运体。

如小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物;如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于 β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构;因此也是PEPT1的典型底物。头孢氨苄的化学结构类似苯丙氨酸-半胱氨酸-缬氨酸组成的三肽，为PEPT1的底物。

对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。

例如，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，通过PEPT1可使药物的吸收增加3～5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

药物化学结构对药品不良反应的影响

1.对细胞色素P450的作用

细胞色素P450(CYP450)是催化药物代谢的肝药酶。主要分布于肝脏，在小肠、肺、肾、脑中也依次有少量分布。

表1 对细胞色素P450的作用

2.对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响

对细胞色素P450的抑制作用	可逆性抑制剂
	不可逆性抑制剂
	类不可逆性抑制剂
对细胞色素P450的诱导作用	对CYP诱导作用的机制比较复杂。对乙酰氨基酚，在体内经CYP2E1代谢产生氢醌，正常情况下与谷胱甘肽作用后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性，增加氢醌的量，一方面大量消耗体内的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面与体内的蛋白等生物大分子作用产生毒性。

 

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